氯洁霉素凝胶的配制与应用

【中图分类号】R944.1+5【文献标识码】A【文章编号】1005-2720(2009)06-0184-01

目前,临床上治疗寻常型痤疮的药物种类多,剂型也不少,但多为软膏、乳膏、酊剂、洗剂等,这些剂型皮肤吸收差或皮肤局部刺激性大,笔者经多年临床实践研究,配制了以氯洁霉素为主药、新型辅料卡波姆为基质的凝胶剂型,并对本品进行了临床观察.

1.仪器与药品

1.1 仪器：SCE-08T型乳化机(江苏省日化研究所).

1.2 药品：氯洁霉素原料(苏州第四制药厂,批号20030802),卡波姆原料(人民制药厂,批号20040201),其他均为药用辅料.

2.处方与制备工艺

2.1 原料：氯洁霉素10g,卡波姆10g,三乙醇胺适量,丙二醇100ml,加蒸馏水到1000ml.

2.2 制备工艺：按处方量取氯洁霉素溶于蒸馏水中,另取卡波姆在中速搅拌下,缓缓撒在水面令其溶胀,将氯洁霉素水溶液倒入溶胀后的卡波姆溶液中,加入丙二醇、EDTA-2Na,加入适量三乙醇胺调整pH值为7左右,加蒸馏水至全量,分装即得.

3.临床应用方法

本研究资料分2组：治疗组用1.0%的氯洁霉素凝胶,外用皮疹部,每日1~2次,完成疗程者40例；对照组40例,外用凝胶赋形剂,方法同治疗组,疗程为4w,疗程结束时观察疗效及不良反应,2组病例在观察治疗前2w停用一切有关治疗药物.

4.疗效判定标准

治愈为皮损消退≥90%,显效为皮损消退≥60%,有效为皮损消退≥30%,无效为皮损消退<30%,同时观察皮肤干燥、脱屑、瘙痒、烧灼、过敏及全身反应等.

5.治疗效果

见表1.治疗组总有效率为90%,对照组为30%,经X检验有非常显著差异(χ2等于9.11,P≤0.01).不良反应：治疗组皮肤干燥3例,瘙痒2例,脱屑1例；对照组皮肤干燥2例,灼痛1例,瘙痒3例.

6.讨论

6.1 氯洁霉素的抗菌谱与红霉素相似,对葡萄球菌、溶血性链球菌等均有作用,其主要特点是抑制痤疮棒状杆菌.1976年Stoughton在该药配成1%的酒精与水的等量溶液中,加入1%的丙二醇,外用治疗痤疮病人,发现8w内可使痤疮棒状杆菌的计数降到零.

6.2 卡波姆(Carbop01)已被美国、英国药典收载称为Carbomer,它是国际上流行的新型药用辅料,在外用制剂中,可作乳化剂,是制备凝胶的十分理想的基质辅料,制成凝胶后,外观透明、细腻,搽于皮肤上无油腻气闷感,十分滑爽,不污染衣物,凝胶与皮肤相溶性十分良好.

6.3 配制注意事项：①卡波姆为白色、疏松干软、易吸湿；②在pH值范围内,温度稳定；③干燥粉末与眼、鼻等部接触有刺激,应用生理盐水冲洗；④加0.1%甲酚做防腐剂,0.01%EDTA-2Na做金属络合剂.

6.4 本组研究结果提示：1%氯洁霉素凝胶治疗寻常性痤疮总有效率为90%,不良反应少且轻微,既克服以往治疗寻常性痤疮的常用药如氯霉素、过氧苯甲酰、13-顺维甲酸类外用药的疗效不稳定的缺点,又明显减少了其他外用药剂型,特别是酊剂类所致的皮肤刺激反应,该剂型具有细腻、滑爽、不污染衣物、透气散热性能好等特点,安全有效,值得临床推广应用.

[收稿 2009-02-03]

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