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论文题目:萘普生前药的设计及合成研究学校:徐州医学院院部:药学院专业:药学学号:058611080姓名:陶阳春指导教师:刘玲,刘毅实习单位:麻醉与镇痛药物合成研究室
论文工作时间:2016年4月至2016年6月
萘普生前药的设计,合成及药理研究
徐州医学院药学药物化学教研..然而NSAIDs导致的胃肠道不良反应限制了NSAIDs的进一步应用.NSAIDs对胃黏膜具有刺激作用,本课题结合实验室的现有条件,将(+++++ Thedesignandsynthesisstudiesofnaproxenprodrug
Student:TaoYangchun(058611080)SchoolofPharmacy
Tutor:LiuYi,LiuLingSchoolofPharmacy,XuzhouMedicalCollege
ABSTRACT:Objective:Non-steroidalanti-inflammatorydrugs(NSAIDs)Heagoodanti-inflammatory,antipyreticandanalgesiceffect.Atpresent,NSAIDshebeeoneofthelargestprescriptionofprescriptiondrugsandnon-prescriptiondrugs.However,NSAIDsleadingtogastrointestinalsideeffectslimitthefurtherapplicationofNSAIDs.InviewofNSAIDshingastimulatingeffectonthegastricmucosa,thesubjectbiningwiththeexistingconditionsoflaboratory,Acetaminophenand(+)-Naproxenaresynthesizedtobe(+)-Naproxenprodrug.Methods:Thetopicstudiesthesynthesisof(+)-Naproxenprodrug,andchoosesAnhydridemethodandChloridemethod,andparestheopticalrotationoftheproducts.Results:Byparisonoftheopticalrotationoftheproductsoftwomethods,theopticalrotationoftheproductoftheChloridemethodishigherandreaches44.5.Conclusion:Chloridemethodforthepreparationof(+)-Naproxenprodrugisthebestway.
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KEYWORDS:(+)-Naproxen,Acetaminophen,thesynthesisofdrugs,Chloridemethod,
Anhydridemethod,opticalrotation
目录
摘 要2
1前言4
2实验6
2.1方法一:酰氯法6
2.1.1反应试剂与仪器6
2.1.2反应方程式7
2.1.3实验步骤7
2.2方法二:酸酐法7
2.2.1反应试剂与仪器7
2.2.2反应方程式8
2.2.3实验步骤8
3结果与分析8
3.1.酰氯法9
3.1.1薄层色谱(TLC)分析9
3.1.2熔点测定9
3.1.3红外光谱分析9
3.2酸酐法10
3.2.1薄层色谱(TLC)分析10
3.2.2熔点测定10
3.2.3红外光谱分析10
4讨论11
4.1酰氯法11
4.1.1反应中溶剂的选择11
4.1.2反应中pH值的控制11
4.1.3反应中催化剂的选择11
4.2酰氯法和酸酐法的比较12
5结论12
;比较,酰氯法的消旋程度较轻,未过度影响药效,而酸酐法制得的产物消旋程度较深.在选用本课题所选择的酰氯法比文献上所报导的酸酐法所以,选用酰氯法为制备(+本文是以实验为基础,综合了一些国内外文献++++[1]傅德兴,封宇飞.非甾体类抗炎药的安全性研究[J].中国全科医学,2016,1:63.1-83.1[2]郑虎.药物化学.北京:人民卫生出版社,2007.198-220
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致谢
论文终于完成了,此刻的我思绪万千,心情久久不能平静.回忆我在徐州医学院学习的四年中,很多的点点滴滴都令人难以忘怀.在大学的四年里,我不仅学习了专业知识,也更多的学习到了很多人生的知识.这些都成为了我人生中最宝贵的财富.感谢徐州医学院药学系对我的培养,对我的支持与鼓励,让我变得成熟.令我难忘的是最后这几个月在药化实验室的实习生活.通过做大量的实验,让我习得了在前几年的学习中没有完全掌握的知识.能在药化实验室实习是我的一个宝贵的经历.看到老师们对实验的认真态度,让我懂得实验不是简单的重复,而是在探索过程中不断地发现问题,直至实验的成功.
本论文从选题到写作的过程,是在老师刘毅与刘玲的悉心指导下完成的,导师们渊博的专业知识,严谨的治学态度,精益求精的工作作风,诲人不倦的高尚师德,平易近人的人格魅力对我影响深远.不仅使我树立了远大的学术目标,掌握了基本的研究方法,还使我明白了许多为人处事的道理.我还要感谢安顺永和于萍萍在实验过程中不厌其烦地给予我指导.所以在论文完成之际,我在此谨向在实习中关心过我,帮助过我的老师们致以最诚挚的谢意.
大学四年的生活让我懂得了很多,丰富了我人生的经历,也让我改变了许多.感谢同学们在四年学习生活中给予我的关心和支持,是你们让我的生活变得精彩.同窗之谊和手足之情,我将终生难忘！
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