你吃的药能吸收多少?

“东邪西毒南帝北丐中神通” 是一代宗师金庸《射雕英雄传》里的江湖英雄,个个武功盖世.“东邪”黄药师更是文才武学,琴棋书画,医卜星相,奇门五行,无一不精.今日“黄药师”黄仲义教授,50载行医历练,医药两道皆通,“锦囊”承载一二,希望能对读者朋友有所裨益.

有病吃药,是几千年来最简单、最方便的治疗方法.无论是我国祖传的中医药,还是现今西医的治疗均采用本法.但人们常会遇到服用同一种药物,仅仅是不同品牌或剂型不同（片剂、胶囊、口服液）,其疗效及不良反应程度上都有一定的差异.这是为什么呢?要解释这个问题,就要谈到“生物利用度”.

大家都知道,口服药物后需经胃肠道吸收进入血液,再经过血流将药物带到其发生作用的部位产生效应,这是一个复杂而漫长的过程.药剂要经过崩解（药片）、溶出、吸收、转换等一系列步骤,且影响因素众多.这里有药物质量因素（包括药剂处方组成、加工工艺等）,尚有服药者自身生理及病理情况因素,以及胃肠道环境因素与同服药物的影响等.

因为人们口服药物都有一定的量,人体血液总量是相对恒定的,如能测出人体血液中某种药物的浓度,就可知道在一段时间内人体吸收了多少药物.又由于吸收是在一段时间内完成的,且人体是一个“大漏斗”,即人体在吸物的同时,药物也不断地经肾脏、肝脏以及肺脏排泄清除掉,这样药物在体内的吸收形成了一个高低起伏变化过程.对于这样一个漫长而复杂的过程,可否用一定的数学公式或数字予以评价呢?随着科学的发展,各种新型测定人体内微量药物浓度的方法问世,这一难题得到了解决,这就是“生物利用度”所包含的内容.

生物利用度可分为绝对生物利用度和相对生物利用度.绝对生物利用度是指口服药物与静脉用药时有效成分经过胃肠道吸收进入体循环（血液）的量和速度之比；相对生物利用度则是指同一药物不同剂型及不同品牌之间的比较.

人体生物利用度测定是在一定数量受试者（均为正常健康人体）中进行.受试者口服或静脉注射一定药物量,在给药后不同时间点,多次取血液样品（取样时间长短由药物性质决定）,测定不同时间点中血液中药物浓度,再通过数学公式计算出各时间点-血药浓度所组成曲线下面积（简称AUC）,求出曲线上最高点,即达到最高血药浓度时间（简称Tmax）与最高血药浓度（简称Cmax）.这样AUC、Tmax、Cmax就成为评价口服药物三个基本数据,可反映出药物被吸收的速度与吸收量.

那么,我们又怎样利用这三个数据来评价一个药物的好坏呢?一般来说,相对生物利用度应该接近100%为好.这说明一个药物两个剂型或不同品牌,其疗效在理论上是相同的.绝对生物利用度理论上也以接近100%为好.这说明这个药物其口服给药可与静脉给药具有相似疗效.但实际上多数药物由于其自身固有的特点,可有很大差异.例如常用抗菌药物环丙沙星绝对生物利用度约为70%,氧氟沙星可达95%,羟氨苄青霉素约为70%～80%,氨苄青霉素仅为40%～50%.

其次是Cmax与Tmax.一般而言,人们期望Cmax越大越好,Tmax越小越好.即在安全浓度范围内,用最短时间药物达到最高浓度.但在实际临床应用中,治疗目的不同,对Cmax与Tmax的要求也不同.例如抗高血压药物,我们希望其均衡地起作用,使24小时内血压波动不要＞20%.抗糖尿病药物,我们又希望其与进餐时间相关,能在进餐后2小时发挥最大作用及保持清晨血糖值正常等.

由于有了生物利用度这一新的概念,人们在口服药物应用上有了一个评价标准,消费者在考虑药效与药价时,也应该对此有个了解.